대원제약이 자체 개발한 경구 약물전달 기술을 적용해 당뇨·비만 치료제 성분인 세마글루타이드 체내 흡수 효율을 높인 연구 결과를 공개한다.

기존 경구용 세마글루타이드 치료제인 노보 노디스크의 ‘리벨서스’와 비교한 인체 연구에서 혈중 약물 노출량이 최대 3.14배 높게 나타났다.

대원제약은 오는 10월 25일부터 28일까지 미국 뉴올리언스에서 개최되는 미국제약과학자협회 연례학술대회(AAPS PharmSci 360)에서 경구용 세마글루타이드 후보물질 ‘DW5324’ 전임상 및 인체 약동학 연구 결과 2건을 발표한다고 23일 밝혔다.

세마글루타이드는 GLP-1 계열 약물로 당뇨병 치료제 ‘오젬픽’, 비만 치료제 ‘위고비’, 경구용 당뇨병 치료제 ‘리벨서스’ 등에 사용되는 성분이다.

다만 펩타이드 의약품 특성상 소화기관에서 쉽게 분해되고 위장관 흡수율이 낮아 경구 제형 개발에 어려움이 있다.

대원제약은 이를 개선하기 위해 고분자와 지질 복합체를 활용한 독자적인 약물전달 플랫폼을 개발했다. 약물을 소화기관 환경에서 보호하고 방출 시점을 조절하는 동시에 위장관 점막 투과율을 높이는 기술이다.

이번 연구에서는 리벨서스 14mg과 자체 플랫폼을 적용한 세마글루타이드 제형을 비교했다.

각각 18명과 19명이 참여한 두 건의 인체 약동학 교차 연구서 대원제약 제형의 혈중 약물 노출량(AUC)은 리벨서스 대비 1.90~3.14배 높았다. 최고혈중농도(Cmax) 역시 최대 2.9배 증가했다.

전임상에서도 유사한 결과가 확인됐다. 인공 생체막 투과도 평가(PAMPA)에서 약물 투과성이 대조군 대비 최대 6배 높았으며, 비글 대상 동물실험에서는 단회 투여 후 약물 노출량이 최대 6.41배 증가했다.

특히 이번 제형에는 리벨서스에 적용된 흡수촉진제 ‘SNAC’이 사용되지 않았다.

SNAC은 세마글루타이드의 위장관 흡수를 돕는 물질로 노보 노디스크가 관련 특허를 보유하고 있다. 대원제약은 별도 고분자·지질 기반 전달체계를 적용해 기존 흡수촉진 기술과 차별화했다.

다만 이번 인체 연구는 약물의 체내 흡수 정도를 평가한 것으로 혈당 조절이나 체중 감량 효과가 기존 제품보다 우수하다는 의미는 아니다. 실제 치료 효과와 안전성을 확인하기 위한 후속 임상시험이 필요하다.

대원제약은 이번 연구 결과를 토대로 제형을 추가 개선하고 2027년 국내 임상 1상 시험계획(IND)을 신청할 예정이다. 글로벌 제약사와 경구 약물전달 플랫폼 기술이전 논의도 추진한다.

김주일 대원제약 R&D부문장(부사장)은 “이번 연구는 경구 약물전달 플랫폼이 펩타이드 의약품의 낮은 흡수율과 기존 기술의 특허 장벽을 극복할 가능성을 보여준 것”이라며 “제형 최적화를 통해 제품 개발과 글로벌 기술수출을 추진하고 플랫폼 적용 범위도 확대하겠다”고 밝혔다.